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          連續流動化學在天然產物合成及新型藥物研發中的應用

          更新時間:2024-01-11  |  點擊率:593
            活性天然產物通過連續流動技術合成,可以精準操縱溫度、儲存時間和反應化工中間體的轉化合成。
           
            01   姥鮫烷合成
           
            姥鮫烷可用以誘發嚙齒類動物造成本身免疫系統疾病,通常用于科學研究類風濕關節炎和紅斑狼瘡的發病機理。純天然萜類化學物質姥鮫烷從姥鯊中提取出來,但姥鯊被列入2002年瀕臨滅絕保護野生動物種群進出口貿易條例規定的二級保護動物,姥鮫烷的獲得也受限制,姥鮫烷的產業合成發展也越來越關鍵?,F階段,用連續流動法研發了公斤級姥鮫烷,合成線路如下所示:

          圖:天然藥物姥鮫烷合成合成路線

           
            02   青蒿素合成
           
            青蒿素是在我國科研工作人員最先從“艾葉草”中分離出來獲取的高效率微毒抗瘧藥?,F階段,根據連續流動法將蒿酸轉換為青蒿素的反應不用分離純化化工中間體。這類方式簡易、高效率、劃算、便于擴張生產制造。工業生產制造的艾蒿酸根據反應合成獲得青蒿素,可以大幅度降低成本,平穩產出供應。
           
            03   姜黃素合成
           
            姜黃素、雙去甲氧基姜黃素和去甲氧基姜黃素出現于姜黃中的三種關鍵活躍天然產物,因其具備抗氧化性、抑菌、防癌、抗真菌等功效而頗受重視。用流動化學方法制取天然產物姜黃素和其他兩種姜黃素有三個關鍵環節。第一步是應用基本實際操作,后續的2個流程應用連續流動化學技術,其生產率與以前報道的方式類似,單日生產量增加了一倍。除此之外,還研發了姜黃素的端到端流動生成方式,但現階段其生產率還較低。
           
            04   新地錢素A合成
           
            新地錢素A是以苔蘚類植物為主提煉的大環雙聯芐基天然產物,歸屬Marchantin亞類。大環雙聯芐基天然產物具備抑菌和抗氧化性功效?,F階段,開發設計了融合分批和連續流動化學技術的全新合成新地錢素A的路線。選用連續流動化學技術,完成了二芳基醚產生和大環閉合式2個關鍵環節的高產率,大大提升了反應速度。最新報道了合成大環雙聯芐天然產物合成的關鍵過程——大環烯烴化合反應。對帶有雙芐、芳香基或大環特點結構的純天然活性物質的合成具備關鍵實際意義。
           
            05   連續流動化學在新型藥物研發中的應用
           
            在整個新藥研發過程中,連續流動化學技術的使用更為突顯,獲得主導化合物后,必須挑選出一組與藥品具備同樣特性的化合物,通常的精確計量的數值5-10mg,假如必須開展藥物代謝動力學模型(PK),則必須達到0.5-1克。合成方式合理,可以迅速實現,擴張反應時要立即更改提升反應標準,或是在反應擴張時發生技術性問題要立即補充一定數量的藥物,否則將會演變成大難題。尤其是開展體內毒性研究時,必須達到5-30克,化合物作為備選藥品開展毒理研究時必須達到30-500克,一旦進入到臨床醫學研究,就必須是KG級的商品。假如原始合成應用連續流動化學的方式,則只需略微提升一下,就可以完成0.001-1KG的水準。
           
            06   結束語
           
            連續流動已經逐漸發展壯大變成新技術廣泛應用,這種新型化學技術可用以各種類型的有機反應,在合成藥品和天然產物的合成里都有運用。連續流動依然遭遇一些瓶頸,但連續流動化學技術的益處是極其顯然的。伴隨著科學家們對連續流動化學的專業知識和實踐經驗的提升,完成流動化學的能力也在提升,相信連續流動化學最后會變成制藥業領域合成環節的關鍵組分,有更長遠的應用和發展前景。
           

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